Прозорий безбарвний або трохи коричневого кольору розчин з характерним запахом м'яти та анісу.
склад
1 мл препарату містить:
Трамадолу гідрохлорид 100,00 мг
допоміжні речовини: сахароза 200,00 мг, гліцерол 180,00 мг, пропіленгліколь 160,00 мг, полісорбат – 20 1,00 мг, калію сорбат 1,64 мг, натрію сахаринат дигідрат 5,00 мг, ароматизатор м'яти перцевої , ароматизатор анісовий 0,10 мг, вода очищена до 1,0 мл
Показання до застосування
– больовий синдром сильної та середньої інтенсивності різної етіології (в т.ч. травми, післяопераційний період, біль у онкологічних хворих);
– Знеболення при проведенні хворобливих діагностичних та лікувальних маніпуляцій.
Протипоказання до застосування
– підвищена чутливість до трамадолу та інших аналгетиків;
– стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням центральної нервової системи (в т.ч. отруєння алкоголем, снодійними лікарськими засобами, наркотичними анальгетиками та іншими психоактивними лікарськими засобами);
– тяжка ниркова та/або печінкова недостатність (КК менше 10 мл/хв);
– застосування трамадолу як препарату для лікування синдрому "скасування" наркотиків;
– Дитячий вік до 1 року;
– одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та протягом 14 днів після їх відміни;
– суїцидальні нахили, схильність до зловживання психоактивними речовинами;
– вагітність, період лактації (при вагітності та в період грудного вигодовування застосування можливе лише за життєвими показаннями);
– дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція.
Можливі побічні ефекти
УВАГА! Якщо ви підозрюєте, що при прийомі препарату ваше самопочуття погіршилося, з'явилися якісь побічні ефекти, потрібно одразу звернутися до лікаря, який призначив препарат!
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ):
нечасто від > 1/1000 до < 1/100
З боку центральної та периферичної нервової системи:
Дуже часто: запаморочення;
Часто: біль голови;
Нечасто: тривога, сплутаність свідомості, сонливість;
Рідко: ейфорія, емоційна нестабільність, порушення сну, нічні кошмари, когнітивні розлади, галюцинації, амнезія, порушення координації, судоми, парестезії, тремор, порушення концентрації уваги, епілептиформні напади;
Дуже рідко: панічні атаки, дзвін у вухах;
З боку серцево-судинної системи:
Рідко: тахікардія, серцебиття, серцево-судинний колапс, непритомність, ортостатична гіпотензія, серцево-судинна недостатність;
Дуже рідко брадикардія, артеріальна гіпертензія;
З боку дихальної системи:
Рідко: задишка, пригнічення дихання, набряк легень;
З боку органів чуття:
Дуже рідко: зниження гостроти зору, іноді мідріаз; порушення смаку;
З боку травної системи:
Дуже часто: нудота;
Часто: блювання, запор або діарея; сухість слизової оболонки порожнини рота;
Нечасто: диспепсія, біль у животі, здуття живота;
Рідко: утруднення при ковтанні;
Дуже рідко: підвищення активності "печінкових" трансаміназ;
З боку шкірних покривів:
Часто: пітливість;
Нечасто: висипання на шкірі, свербіж шкіри;
Рідко: кропив'янка;
З боку сечостатевої системи:
Нечасто: затримка сечі; підвищення частоти сечовипускання; порушення менструального циклу; ознаки менопаузи;
Рідко: дизурія;
З боку опорно-рухового апарату:
Рідко: м'язова слабість;
З боку обміну речовин:
Нечасто: анорексія;
Рідко: – зниження маси тіла;
Алергічні реакції:
Рідко: алергічні реакції, що виявляються диспное, бронхоспазмом, хрипами, а також ангіоневротичним набряком.
Інші: при тривалому застосуванні – лікарська залежність; при різкій відміні – синдром "скасування".
Дозування як приймати Трамадол (Tramadol)
Всередину. Доза залежить від ступеня вираженості больового синдрому та індивідуальної чутливості хворого. Час прийому препарату залежить від часу прийому їжі.
Дорослі та підлітки старше 12 років:
Разова доза становить 20-40 крапель (еквівалентно 50 мг) трамадолу.
У разі недостатності або відсутності знеболювального ефекту через 30-60 хвилин приймають 50 мг трамадолу повторно.
При сильному больовому синдромі як початкове дозування може бути введена вища одноразова доза трамадолу (100 мг).
Денна доза становить до 160 крапель для вживання препарату Трамадол.
Діти 1-12 років:
Як разову дозу призначають 1-2 мг трамадолу на 1 кг маси тіла.
Максимальна добова доза для дітей – 4-8 мг/кг/добу.
Таблиця, що наводиться, показує типові режими дозування для різних вікових груп дітей (1 крапля містить 2,5 мг трамадолу):
Пацієнти з порушеннями функції нирок та/або печінки:
У хворих з порушенням функції нирок та печінки трамадол може діяти довше за рахунок можливого подовження Т1/2. Для таких пацієнтів лікар може рекомендувати збільшити інтервал між прийомом разових доз.При КК менше 30 мл/хв та у хворих з печінковою недостатністю необхідний інтервал 12 годин між прийомом чергових доз препарату Трамадол.
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок (50-100 мг 2 рази на добу), а також особам з цирозом печінки (у цієї групи хворих на Т1/2 трамадол збільшується майже в 3 рази).
Пацієнти старше 75 років
У пацієнтів віком від 75 років сповільнюється виведення трамадолу з організму, навіть коли немає клінічних проявів порушення функції нирок та/або печінки. У цих хворих також слід збільшити інтервал між прийомом препарату.
Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу не більше 160 крапель для прийому внутрішньо.
Вплив на вагітність
Безпека застосування під час вагітності не встановлена. Високі дози можуть надавати несприятливу дію на плід та новонародженого. Застосування можливе лише під найсуворішим медичним наглядом та в індивідуальних, виняткових випадках, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для дитини.
Слід враховувати, що під час лактації приблизно 0,1 % дози препарат секретується у грудне молоко.
Управління транспортом
Препарат Трамадол може спричинити порушення концентрації уваги, галюцинації, сплутаність свідомості, запаморочення та ін. побічні ефекти, тому під час лікування препаратом необхідно утриматися від керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Додаткові вказівки прийому Трамадол
Трамадол можна застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіоїдів, але з великою обережністю.
Слід уникати застосування трамадолу особам, схильним до формування залежності (хворіючим на алкоголізм, лікарську або наркотичну залежність).
При застосуванні трамадолу збільшується ризик суїциду.
При розвитку тяжких небажаних ефектів необхідно припинити прийом препарату.
Пацієнти з судомами повинні залишатися під ретельним медичним наглядом під час лікування препаратом та протягом декількох днів після його припинення.
Трамадол не підходить як замісна терапія при опіоїдній залежності.
У пацієнтів з порушенням функції печінки внаслідок зниженого печінкового кліренсу підвищується концентрація трамадолу у сироватці крові та збільшується його Т1/2. Таким пацієнтам рекомендуються менші дози та/або збільшення інтервалів між прийомами препарату Трамадол.
Трамадол можна, але з великою обережністю, застосовувати у пацієнтів із підвищеним внутрішньочерепним тиском та черепно-мозковою травмою в анамнезі.
Порушення функції нирок (КК 10-30 мл/хв) та/або печінки, черепно-мозкові травми, порушення свідомості різного генезу, судоми, внутрішньочерепна гіпертензія, епілепсія, болі в черевній порожнині неясного генезу "гострий" живіт, одночасне застосування з селективними інгібіями зворотного захоплення серотоніну (деякі антидепресанти та лікарські засоби, що знижують апетит), трициклічними антидепресантами, іншими трициклічними сполуками (наприклад, триметазином), протимігренозними ЛЗ (триптанами), наркотичними анальгетиками, нейролептиками та ін. лікарськими засобами, що знижують поріг судомної активності, схильність до формування залежності (алкоголізм, лікарська чи наркотична залежність).
Передозування
Симптоми: порушення свідомості (аж до коми), судоми, зниження артеріального тиску, тахікардія, звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання.
Лікування: при тяжкій інтоксикації зі втратою свідомості та поверхневим, слабким диханням, необхідно ввести антагоністи опіоїдних рецепторів (налоксон), а при церебральних судомах – препарати бензодіазепінового ряду (діазепам), внутрішньовенно. Гемодіаліз малоефективний. Виведення трамадолу за допомогою гемодіалізу – близько 7%.
Як зберігати препарат
При температурі не вище 30 ° С, в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Препарат відноситься до списку №1 сильнодіючих речовин Постійного комітету з контролю наркотиків МОЗ.
Термін придатності
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки
Інформація з упаковки
10 мл препарату у флакон бурштинового скла (тін III) з вбудованою крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою, що накручується з поліпропілену типу "натисни і відкрий" з контролем першого розкриття.
1 флакон поміщають у пачку картонну
Інформація для лікарів про препарат Трамадол
Фармакологічна група
Аналгезуючий засіб зі змішаним механізмом дії. Належить до списку №1 сильнодіючих речовин Постійного комітету з контролю наркотиків МОЗ.
Фармакодинаміка
Опіоїдний синтетичний анальгетик, що має центральну дію та дію на спинний мозок (сприяє відкриттю калієвих та кальцієвих каналів, викликає гіперполяризацію мембран та гальмує проведення больових імпульсів), посилює дію седативних лікарських засобів (ЛЗ).Активує опіоїдні рецептори (мю-, дельта-, каппа-) на пре- та постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку та шлунково-кишковому тракті (ЖКТ).
Уповільнює руйнування катехоламінів, стабілізує їхню концентрацію в центральній нервовій системі (ЦНС).
Трамадол являє собою рацемічну суміш 2 енантіомерів – правообертального (+) і лівообертаючого (-), кожен з яких виявляє відмінну від інших рецепторну спорідненість.
Правообертальний енантіомер трамадолу є селективним агоністом мю-опіоїдних рецепторів, а також вибірково гальмує зворотне нейрональне захоплення серотоніну, а лівообертальний – гальмує зворотне нейрональне захоплення норадреналіну. Моно-О-десметилтрамадол (Ml метаболіт) також селективно стимулює мю-опіоїдні рецептори.
Спорідненість трамадолу до опіоїдних рецепторів в 10 разів слабше, ніж у кодеїну, і в 6000 разів слабше, ніж у морфіну. Виразність аналгезуючої дії в 5-10 разів слабкіша за морфін.
Аналгезуюча дія обумовлена зниженням активності ноцицептивної та збільшенням антиноцицептивної систем організму.
Пригнічує дихальний центр, збуджує пускову зону блювотного центру, ядра окорухового нерва.
Фармакокінетика
Фармакокінетика
Абсорбція – 90%, при внутрішньому прийомі біодоступність – 75% (збільшується при багаторазовому застосуванні). Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) після прийому внутрішньо – 1год, Ml метаболіту – 3 год.
Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, 0,1% трамадолу виділяється з грудним молоком. Об'єм розподілу – 306 л, зв'язок з білками плазми – 20 %.
У печінці метаболізується шляхом N- та О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою.Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметилтрамадол (Ml) має фармакологічну активність. Період напіввиведення (Т%) у другій фазі становить 6 год (трамадол), 7.9 год (моно-О-десметилтрамадол); у пацієнтів старше 75 років – 7.4 год (трамадол); при цирозі печінки – 13.3±4.9 год (трамадол), 18.5±9.4 год (моно-О-десметилтрамадол), у тяжких випадках – 22.3 год та 36 год, відповідно; при хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) менше 5 мл/хв) – 11±3.2 год (трамадол), 16.9±3 год (моно-О-десметилтрамадол), у тяжких випадках –19.5 год та 43.2 год відповідно.
Виводиться нирками (25-35% у незміненому вигляді), середній кумулятивний показник ниркового виведення – 94%. Близько 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.
Взаємодія з іншими речовинами
Трамадол не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їх відміни.
При одночасному застосуванні речовин, що діють на ЦНС (анестетики, антидепресанти, нейролептики, седативні, анксіолітики, снодійні) або при вживанні алкоголю існує ймовірність синергічного ефекту, що проявляється надмірною седацією та посиленням аналгезивної дії. Трамадол посилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС, та етанолу.
Індуктори мікросомального окислення (в т.ч. карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту і тривалість дії. Через підвищений ризик судом, одночасне застосування карбамазепіну та трамадолу не рекомендовано. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту; тривалість анестезії збільшується при комбінації із барбітуратами.
Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.
Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, антипсихотичні ЛЗ (нейролептики) підвищують ризик розвитку судом (зниження судомного порога). Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу та знижує Ml метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоферменту CYP2D6.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (такі як флуоксетин, пароксетин та амітриптилін) знижують метаболізм трамадолу.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (деякі антидепресанти та ЛЗ, що знижують апетит), трициклічні антидепресанти, інші трициклічні сполуки (наприклад, прометазин), протимігренозні ЛЗ (триптани), наркотичні аналгетики, інгібітори МАО, нейролептики та ін. ЛЗ, що знижують поріг судомної готовності, підвищують ризик судом.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, протимігренозні ЛЗ (триптани) та ЛЗ, що порушують метаболізм трамадолу (інгібітори ізоферментів CYP3 Трамадол можуть викликати серотоніновий синдром (сплутаність свідомості, ажитація, гіпертермія, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонус, діарея). Скасування серотонінергічних препаратів викликає швидке усунення симптомів серотонінового синдрому.
Необхідна обережність при одночасної терапії трамадолом та кумариновими похідними (наприклад, варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та появу екхімозів у деяких пацієнтів.
До-або післяопераційне застосування протиблювотного засобу – антагоніста 5-НТ3-серотонінових рецепторів збільшує потребу в трамадолі у пацієнтів із післяопераційним больовим синдромом.
- Секрети довголіття: уроки із синіх зон Землі
- Вплив мікропластику на здоров'я: що кажуть експерти
- Новий підхід до менопаузи: заморожування тканини яєчника може змінити все
- Омега-3 vs. вітамін D: що вибрати для здоров'я імунної системи?
- Чи зможемо ми додати більше активного життя до наших років?
- Нове дослідження: як фантазії допомагають зміцнити пам'ять
- Лапаротомія з міомектомією
- Безпліддя та безплідний шлюб
- Діагностичний алгоритм обстеження пацієнток із порушенням менструального циклу у репродуктивному періоді
- Передові методи лікування міоми матки у Німеччині
Трамадолу гідрохлорид – білий кристалічний порошок, без запаху, гіркого смаку, добре розчинний у воді та етанолі.
Фармакологія
Активує опіатні рецептори (мю-, дельта- і каппа-) на пре- та постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи, у головному та спинному мозку, а також у ШКТ; сприяє відкриття калієвих та кальцієвих каналів, викликає гіперполяризацію мембран та гальмує проведення нервового імпульсу. Уповільнює руйнування катехоламінів та стабілізує їх вміст у ЦНС. Аналгезуючий ефект обумовлений зниженням активності ноцицептивної та збільшенням – антиноцицептивної систем організму. Пригнічує кору мозку, виявляє седативну дію, пригнічує кашльовий та дихальний центри, збуджує пускову зону блювотного центру, ядра окорухового нерва; викликає спазм гладких м'язів сфінктерів.
Після прийому внутрішньо швидко та повно всмоктується (90%), абсолютна біодоступність – 68%, Tmax – 2 год.Зв'язування з білками плазми – 20%. Об'єм розподілу залежить від способу введення і становить 306 і 203 л після перорального або внутрішньовенного введення відповідно. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр та інші гістогематичні бар'єри, включаючи плацентарний, секретується в грудне молоко. Біотрансформація здійснюється в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, в основному шляхом N- та О-деметилювання з подальшою кон'югацією. Виявлено 11 метаболітів, один з них – моно-О-дезметилтрамадол (М1) – має фармакологічну активність. Екскретується переважно нирками (90%, з них близько 30% – у незміненому вигляді) та кишечником (близько 10%). При порушенні функції печінки та нирок (Cl креатиніну менше 80 мл/хв) уповільнюється елімінація.
Показання.
Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності (в т.ч. при злоякісних новоутвореннях, травмах, у післяопераційному періоді). Знеболення під час проведення хворобливих діагностичних чи терапевтичних заходів.
Протипоказання.
Гіперчутливість; стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС (отруєння алкоголем, снодійними ЛЗ, наркотичними анальгетиками та іншими психоактивними ЛЗ); ризик суїциду, схильність до зловживання психоактивними речовинами, одночасний прийом інгібіторів МАО (і період протягом 2 тижнів після їх відміни); тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; до 1 року (для парентерального введення) та до 14 років (для прийому всередину).
Обмеження застосування.
Опіодна наркоманія, порушення свідомості різного генезу, підвищений внутрішньочерепний тиск, ЧМТ, епілепсія, біль у черевній порожнині неясного генезу (гострий живіт), порушення функції нирок та/або печінки.
Побічні дії.
З боку нервової системи та органів чуття: підвищене потовиділення, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазм м'язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну, порушення сну, нестійкість ходи, судоми центрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або одночасному призначенні антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), депресія, амнезія, порушення когнітивних функцій, парестезії, порушення зору, смаку.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, запор/діарея, утруднення при ковтанні.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.
З боку сечостатевої системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі, порушення менструального циклу
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, висип, бульозний висип.
Інші: задишка; при тривалому застосуванні – лікарська залежність, при різкій відміні – синдром відміни.
Взаємодія.
Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (в т.ч. транквілізаторів, снодійних, седативних та наркозних засобів), та етанолу. Індуктори мікросомального окиснення (в т.ч. карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту трамадолу та тривалість дії.Оскільки карбамазепін посилює метаболізм трамадолу та підвищує ризик розвитку судом, одночасне застосування карбамазепіну та трамадолу не рекомендовано. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності. Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту; тривалість анестезії збільшується при комбінації із барбітуратами. Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, нейролептики підвищують ризик розвитку судом (зниження судомного порога). Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу та знижує М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоферменту CYP2D6.
Інгібітори ізоферментів CYP2D6 (такі як флуоксетин, пароксетин та амітриптилін) та CYP3A4 (такі як кетоконазол, еритроміцин) можуть знижувати метаболізм трамадолу та збільшують ризик серйозних побічних ефектів, включаючи судоми та серотоніновий синдром.
Серотонінергічні ЛЗ, такі як антидепресанти групи СІОЗС, інгібітори МАО, протимігренозні ЛЗ (триптани), лінезолід (антибіотик, що є оборотним неселективним інгібітором МАО), а також препарати літію при сумісному застосуванні з трамадолом можуть викликати.
Активність зменшують аналептики та психостимулятори, повністю блокують – налоксон і налтрексон (прямі антагоністи).
Спосіб застосування та дози.
В/в, внутрішньом'язово, підшкірно, всередину, ректально. Дозування індивідуальне, залежно від інтенсивності та характеру болю, тривалість та схема лікування визначаються лікарем. Усередину звичайна початкова доза дорослим та дітям старше 14 років – 50 мг (повторно, за відсутності ефекту – через 30-60 хв).Парентерально (в/в, в/м, п/к) – 50-100 мг, ректально – 100 мг (повторне введення свічок можливе через 4-8 годин). Максимальна добова доза становить 400 мг (у виняткових випадках може бути збільшена до 600 мг). Дітям віком від 1 до 14 років внутрішньо (краплі) або парентерально – разова доза 1-2 мг/кг, максимальна добова доза – 4-8 мг/кг.
Пацієнтам похилого віку інтервал між введеннями слід збільшити (у зв'язку із уповільненням виведення препарату). Максимальна добова доза – не більше 300 мг.
Пацієнтам із захворюваннями нирок та печінки слід збільшувати інтервал між введеннями разових доз.
Передозування.
Симптоми: пригнічення дихання, аж до апное, судоми, звуження зіниці, анурія, кома.
Лікування: введення налоксону (специфічний антагоніст) внутрішньовенно, промивання шлунка, підтримання життєво важливих функцій.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Призначення трамадолу можливе під час вагітності (II та III триместр) лише під суворим медичним наглядом, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.
Категорія дії на плід по FDA C.