Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту незалежно від їди. Біодоступність при тривалому застосуванні – близько 65%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,5-2,5 години. Зв'язування з білками плазми становить 20-40%. Метаболізується в печінці (близько 50% препарату, що всмоктався). Період напіввиведення – 12-16 годин, у пацієнтів із порушеннями функції нирок збільшується до 41 години, що потребує зниження дози препарату. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає у грудне молоко. Виводиться нирками (40-60%), а також через кишківник (20%).
Фармакодинаміка
Гіпотензивний засіб. Стимулює центральні α2-адренорецептори, знижує тонус судинного центру довгастого мозку і передачу імпульсів до судин і серцю в симпатичній ланці периферичної нервової системи на пресинаптичному рівні. Гіпотензивна дія розвивається внаслідок зниження загального периферичного опору судин, серцевого викиду та зменшення частоти серцевих скорочень.
Послаблює соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції, виявляє седативний ефект, зменшує почуття страху та вираженість серцево-судинних розладів, виявляє помірну аналгетичну дію.
Тривале застосування супроводжується затримкою рідини в організмі.
Максимальний ефект досягається через 2-4 години та зберігається близько 5 годин. Тривалість дії становить 6-12 годин.
Показання до застосування
– абстинентний синдром опійної залежності (у складі комплексної терапії)
Спосіб застосування та дози
Призначають внутрішньо, незалежно від їди.Дози слід підбирати строго індивідуально. Відміну препарату завжди проводять поступово, протягом 1-2 тижнів.
Артеріальна гіпертензія. Початкова доза для дорослих зазвичай становить 0,075 мг (застосовують препарати клонідину з можливістю такої дози) 2-3 рази на добу. клонідину, що перевищує 0,3 мг, можуть призначатися лише у виняткових випадках і, якщо можливо, за умов стаціонару.
Зазвичай ефективна терапевтична доза становить 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 рази на день.
Максимальна добова доза становить 6 таблеток (0,9 мг).
За недостатньої ефективності препарату у високих дозах лікування доповнюють салуретиками або іншими гіпотензивними засобами (крім ніфедипіну).
Пацієнтам похилого віку, особливо при проявах цереброваскулярної хвороби, призначають у початковій дозі 0,0375 мг (застосовують препарати клонідину з можливістю такого дозування) 2-3 рази на добу.
Гіпертонічний криз. Призначають 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублінгвально (при відсутності вираженої сухості у роті).
Абстинентний синдром. Призначають лише в умовах стаціонару під контролем артеріального тиску та частоти пульсу по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин протягом 5-7 днів. ефектів поступово знижують дозу протягом 2-3 днів, після чого, у разі потреби, препарат скасовують.
Побічні дії
– з боку крові та лімфатичної системи: збільшення рівня глюкози у крові
– з боку центральної нервової системи: тимчасові стани сплутаності свідомості, галюцинації, головний біль, парестезії, тремор, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість, уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або жахливі сновидіння, запаморочення, анорексія
– з боку органів зору: зменшення секреції слізних залоз
– з боку органів слуху: біль у привушній залозі
– з боку серцево-судинної системи: набряки, брадикардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, атріовентрикулярна блокада
– з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: порушення дихання, закладеність носа
– з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції
– з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, свербіж, алопеція; дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок
– з боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини, збільшення маси тіла у зв'язку із затримкою води та натрію в організмі, затримка сечовипускання
– з боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення статевої функції, зниження лібідо та потенції, гінекомастія у чоловіків
Протипоказання
– Виражений атеросклероз судин головного мозку
– облітеруючі захворювання периферичних артерій (у т. ч. синдром Рейно)
– синдром слабкості синусового вузла
– Порушення AV-провідності (атріовентрикулярна блокада II і III ступеня)
– одночасне застосування трициклічних антидепресантів або етанолу
– депресивні стани (в т.ч. в анамнезі)
– Порушення функції нирок
– нещодавній інфаркт міокарда
– Ішемічна хвороба серця
– тяжкі порушення периферичного кровообігу
– дитячий та підлітковий вік до 18 років
– період лактації, вагітність
– Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату
Лікарські взаємодії
При сумісному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення деприміруючого впливу на центральну нервову систему та розвиток депресивних розладів. Трициклічні антидепресанти, анорексигенні, симпатоміметичні, нестероїдні протизапальні засоби та ніфедипін послаблюють гіпотензивний ефект. Фенфлурамін, вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби підвищують гіпотензивний ефект клонідину.
-адреноблокатори та серцеві глікозиди при сумісному застосуванні підвищують ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. -адреноблокатори також сприяють більш вираженому підвищенню артеріального тиску при раптовій відміні клонідину.
При одночасному застосуванні з атенололом, пропранололом розвивається адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія та сухість у роті.
Клонідин може знижувати ефективність леводопи та пірибедила у пацієнтів із хворобою Паркінсона.
Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном.
Не призначати разом з альфа-адреноблокаторами.
При сумісному застосуванні з:
-Гормональними контрацептивами може посилюватися седативний ефект клонідину.
Особливі вказівки
Під час терапії слід утримуватись від прийому етанолу (алкоголю).
При раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток синдрому відміни: різке підвищення артеріального тиску, нервозність, біль голови, тремор, нудота, тому скасування препарату слід проводити лише поступово, протягом 1-2 тижнів, з урахуванням супутньої терапії іншими лікарськими засобами. При розвитку синдрому відміни одразу відновлюють застосування препарату та надалі його скасовують поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного застосування.
Якщо при комбінованому застосуванні клофеліну та блокатора β-адренорецепторів необхідне тимчасове припинення лікування, то блокатор β-адренорецепторів слід відмінити раніше, щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово скасовувати клофелін, особливо якщо його застосовували у високих дозах.
З обережністю призначають клонідин хворим на цукровий діабет, оскільки клонідин може маскувати симптоми гіпоглікемії та зменшувати секрецію інсуліну.
З обережністю призначають хворим похилого віку – можлива підвищена чутливість до препарату; хворим із нирковою недостатністю – можлива затримка виведення препарату.
Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону. Застосування клофеліну може призвести до зменшення та пригнічення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.
При лікуванні препаратом рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск.Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні в спеку через ризик ортостатичних реакцій.
Пацієнти, які мають контактні лінзи, повинні бути попереджені, що при лікуванні може виникнути зменшення секреції слізних залоз.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами
Під час терапії препаратом слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.
Передозування
Симптоми: сонливість, млявість, міоз (виражене звуження зіниць), нестримне блювання, ксеростомія, гіпотермія, пригнічення дихання (аж до апное), порушення свідомості, колапс, зниження або підвищення артеріального тиску (особливо у дітей), брадикардія, розширення комплексу QRS уповільнення атріовентрикулярної провідності та синдром ранньої реполяризації.
Лікування: симптоматична терапія (інфузія рідини, при вираженій депресії центральної нервової системи або апное – 2-4 мг налоксону внутрішньовенно, при необхідності ввенення налоксону повторюють; при брадикардії – атропін, у тяжких випадках – електрокардіостимуляція) Як антидот може бути використаний толазолін: внутрішньовенно або 50 мг внутрішньо нейтралізує ефект 0,6 мг клонідину.
Форма випуску та упаковка
Пігулки по 0,15 мг.По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги.
По 5 контурних упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.
Умови зберігання
У захищеному від світла місці за температури від 15 ºС до 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки з аптек
Виробник
ПАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", 91019, Україна,
м. Луганськ, вул. Кірова, 17
Адреса організації, що приймаютьїй претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)
ПАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", 91019, Україна, м. Київ Луганськ, вул. Кірова, 17
Тел. 38 (0642) 52-03-61, електронна адреса: [email protected]
Прикріплені файли
Шістдесяті роки минулого століття ознаменувалися у фармакології створенням нового препарату. Світло побачило клофелін. Спочатку ці ліки позиціонувалося, як ефективний засіб проти нежиті завдяки здатності спазмувати дрібні носові капіляри.
Але буквально відразу медики відзначили потужну гіпотензивну властивість медикаменту. Клофелін значно знижував артеріальний тиск, чим виявився корисним при лікуванні сердечників та гіпертоніків. Але чому клофелін від тиску, який був на піку популярності у 70—80 роках минулого століття, зараз втратив минулу славу? Із чим це пов'язано?
Клофелін, який використовується при лікуванні гіпертонії, може стати смертельно небезпечним препаратом
Клофелін у медицині
Цей препарат відноситься до категорії антигіпертонічних медикаментів, що значно знижують рівень артеріального тиску. Клофелін – це засіб, який істотно впливає на рецептори головного мозку, які і відповідають за регулювання тиску. Дія препарату має такі ефекти на людський організм:
- Зниження частоти серцевих скорочень.
- Збільшення опірності кровоносних периферичних судин.
- Купірування надто активної діяльності ЦНС. Це проявляється незначним зниженням температури та появою сонливості.
- Підвищення циркуляції крові ниркового русла.
- Зменшення внутрішньоочного тиску.
- Болезаспокійливий вплив.
Дія клофеліну на людину також включає в себе і усунення симптоматики, що з'явилася в результаті опіатної і алкогольної абстиненції. Такі синдроми виявляються високим рівнем тривожності, відчуттям незрозумілого страху та розладом роботи міокарда (серцевий м'яз). У цьому випадку препарат виступає як заспокійливий засіб.
Клофелін відпускається суворо за рецептом лікаря
Як діють ліки
Щоб зрозуміти, що таке клофелін і в чому його загроза, варто розглянути принцип дії кошти на людський організм. Після прийому внутрішньо препарат повністю проходить трансформацію в ШКТ.
Біодоступність клофеліну досягає цифри майже 100%. Він повністю проникає у кров вже через 1-1,5 години після прийому.
Через півгодини після потрапляння медикаменту всередину відзначається значне зниження артеріального тиску. Такий ефект спостерігається у людей протягом 10-12 годин. Клофелін здатний активно і швидко проникати практично всі тканини людського організму, особливо він «любить» концентруватися в області ЦНС.
Як впливає клофелін на організм людини
Близько 50-60% препарату перетворюються на печінки і коагулируются в неактивні сполуки.Ці залишки виводяться за допомогою нирок протягом 9-10 годинЦей час підвищується за наявності у людини хронічних проблем з нирками.
Область застосування медикаменту
Сучасна медицина не відмовляється від цих ліків, але від чого таблетки клофелін застосовуються зараз?
- гіпертонічний криз, що супроводжується різким підвищенням артеріального тиску;
- артеріальна гіпертензія, що спостерігається у післяпологовому періоді;
- зняття абстинентного синдрому в осіб, які страждають залежністю від алкоголю та наркотиків;
- терапія глаукоми первинної стадії (цей синдром супроводжується підвищенням внутрішньоочного тиску).
Дозування клофеліну
Медикамент зазвичай виготовляється в таблетованому вигляді.
- ампульному розчині для ін'єкцій (дозування 0,01 мг/мл);
- розчин, призначений для інстиляцій (використовується у вигляді краплинного впливу в організм через уретру), дозування становить 0,125-0,5% розчину клонідину.
Цей засіб відпускається виключно за рецептурним розпорядженням. При лікуванні проблем гіпертоніків клофелін призначається в середній добовій дозі 0,3-1 мг по 2-3 рази щодобово.
- втрата свідомості;
- розлади ШКТ;
- погане загальне самопочуття;
- сильні алергічні реакції;
- сухість слизової ротової порожнини;
- брадикардія (зменшення частоти скорочень міокарда);
- ортостатичний колапс (стан раптове падіння АТ);
- парестезія (втрата чутливості епідермального покриву).
Смертельна доза клофеліну для людини становить від 0,1 мг препарату на кожен кілограм маси тіла. Це приблизно 40 таблеток дозуванням в 0,15 мг. При лікуванні цим агресивним препаратом медики регулярно моніторять стан хворого.
Події лікарів при передозуванні клофеліном
На початку використання курсового прийому клофеліну людині забороняється водити машину та вживати спиртне. Скасування медикаменту також відбувається поступово. Від раптової втрати звичної дози ліків організм може відреагувати гіпертонічним кризом.
Протипоказання до використання
Клофелін має низку своїх протипоказань. Цей засіб забороняється використовувати людям у таких ситуаціях:
- вагітність у першому триместрі;
- тривалий депресивний стан;
- облітерація периферичних судин;
- артеріальна гіпотензія хронічного характеру;
- атеросклероз судин шийного відділу хребта та голови;
- кардіогенному шоці (раптова втрата скорочувальної здатності міокарда);
- атріовентрикулярна блокада (стан, що характеризується порушенням серцевого ритму).
При грамотному використанні такої сильнодіючої речовини і виключно за призначенням медика в розумних дозах, клофелін приносить користь. Але, на жаль, цей препарат набув поганої слави, колись він широко використовувався у злочинному світі.
Кримінальний клофелін
У міліцейських зведеннях божевільних 90-х років часто можна було почути вираз «клофелінщиця». Як працювали клофелінниці, що це таке? Злочинним промислом частіше займалися дівчата-повії з метою пограбування клієнтів.Вони непомітно додавали засіб у спиртне.
Клофелін використовують і сучасні шахраї
Клофелін і алкоголь є неймовірною сумішшю в буквальному сенсі цього слова. Людина, яка покуштувала такі зілля, відключалася за лічені хвилини, повністю втрачала орієнтацію і міцно засинала..
Оскільки підрахунком безпечної дози ніхто з грабіжниць не займався, постраждалий мав великий шанс не прокинутися зовсім. Ця суміш часто призводила до серйозного отруєння, а часом і смерті людини.
Клофелін був улюбленою зброєю злочинців через те, що розпізнати цю речовину в спирті було неможливо. Також і визначити вміст медикаменту в організмі під час розтину загиблого.
Алкогольно-клофелінова суміш у ударному дозуванні призводила до зупинки серця, інфаркту, мозкового крововиливу та розривів судин. Від цього гинув нещасний. У наш час у зв'язку з важкодоступністю засобу клофелін практично вийшов зі злочинного світу. Але отруїтися їм можна, особливо при випадковому передозуванні.
Картина отруєння
Фахівці та й прості обивателі чудово знають: клофелін, що це такий засіб, який може призвести до найсильнішого отруєння організму. Лікарі виділяють три ступені інтоксикації цим препаратом, кожному з яких властива індивідуальна симптоматика:
- сонливість;
- падіння АТ;
- брадикардія;
- збліднення шкіри;
- млявість та слабкість;
- втрата координації;
- сухість ротової порожнини;
- звуження зіниць (реакція світ зберігається).
- липкий холодний піт;
- зниження температури;
- сухість слизових оболонок;
- різкий та сильний занепад сил;
- посилення брадикардії та гіпотонії;
- сопорозний стан (безпам'яття);
- зниження швидкості реакцій (емоційної, психічної та фізичної);
- втрата мови (людина намагається пояснювати односкладовими пропозиціями).
- галюцинації;
- повна втрата пам'яті;
- судомний стан;
- втрата реакції зіниць на світ;
- мозкова гіпоксія (кисневе голодування);
- наростання брадикардії (до 40 ударів/хвилину);
- поверховість дихання чи повна його зупинка;
- сопор (стан сильної сонливості, заціпеніння, млявості);
- колапс (сильне падіння венозного та артеріального тиску);
- пригнічення роботи серцево-судинної та дихальної системи, що призводить до смерті.
Для повернення людини до життя медиками проводиться інтенсивна терапія, спрямована на детоксикацію організму та повне виведення токсичної сполуки з тіла.Особливі зусилля лікарі спрямовують на стабілізацію серцевої діяльності та відновлення нормальної роботи дихальної системи.
Клофелін, якщо розумно використовувати такі ліки, значно полегшує життя людям, які страждають від гіпертонії. А ось великі концентрації такого засобу здатні вбити людину. Будьте пильні та не грайте зі здоров'ям!
Часті запитання
Яку дію має клофелін на людину?
Клофелін є антигіпертензивним препаратом, який знижує артеріальний тиск і зменшує опір периферичних судин. Він також має седативний ефект, сприяючи розслабленню та зняттю тривоги.
Які показання до застосування клофеліну?
Клофелін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби (гіпертонії), а також зниження артеріального тиску при різних станах, таких як гіпертонічний криз, прееклампсія і есенціальна гіпертонія.
Як приймати клофелін?
Дозування клофеліну залежить від стану пацієнта та рекомендується призначати лише лікарем. Зазвичай препарат приймається внутрішньо один чи двічі на день. Початкова доза може бути низькою та поступово збільшуватися протягом декількох днів або тижнів.
Які побічні ефекти може спричинити клофелін?
Клофелін може викликати різні побічні ефекти, включаючи сонливість, втому, запаморочення, сухість у роті, запори, порушення сексуальної функції та депресію. У поодиноких випадках можуть виникнути серйозні побічні ефекти, такі як низький артеріальний тиск, брадикардія та алергічні реакції.
Які протипоказання до застосування клофеліну?
Клофелін протипоказаний при індивідуальній непереносимості препарату, бронхіальній астмі, бронхоспазмі, серцевій недостатності, аритміях, брадикардії, гіпотонії, вагітності та грудному вигодовуванні. Також не рекомендується використовувати клофелін за наявності депресії чи інших психічних розладів.
Корисні поради
РАДА №1
Перед початком застосування клофеліну обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Тільки він зможе визначити правильне дозування та режим прийому, враховуючи особливості вашого організму та стан здоров'я.
РАДА №2
Слідкуйте за своїм самопочуттям під час прийому клофеліну. Якщо ви помічаєте погіршення стану, появу нових симптомів чи побічних ефектів, негайно проконсультуйтеся з лікарем. Не припиняйте прийом препарату без його згоди.